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香港大学李学臣团队Teixobactin合成研究获得重大突破

近日,由香港大学化学系副教授李学臣团队及其在美国佛罗里达大学(Yu Yuan博士)和香港理工大学(Sheng Chen博士)的合作伙伴在国际学术期刊《自然通讯》(NatureCommunications)

Nature Communications 7, Article number: 12394 (2016) (文献可下载,只能用于膜拜,不可用于任何形式的商业用途)

共同发表了有关新型抗生素Teixobactin的合成研究结果。Teixobactin是近30年来被发现的第一种新型抗生素。它的化学合成也为新一代抗生素的应用与发展奠定了化学基础。

   

李学臣教授研究团队

 

过去七年来,李学臣及其研究团队一直致力研发新型抗生素。2013年间,他们首次利用化学方法全合成了达托霉素,并以此为基础,开展了新一代达托霉素类抗菌药物的研发工作。最近,李学臣团队再次用化学合成的方法,成功合成了热门抗菌化合物Teixobactin。

  

Teixobactin化学结构

  

李学臣教授研究团队发明的Teixobactin的最新合成方法

 

新型抗生素Teixobactin于2015年被美国科学家所发现,实现了抗菌药物领域上的巨大突破,可以杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)、结核分枝杆菌等多种致命病原体,最关键的是,Teixobactin不会诱发细菌耐药性的产生。化学合成是唯一可以通过简单的原料灵活修饰化学结构并得到大量teixobactin衍生物的方法。因此,Teixobactin的化学合成引起了世界各地多个研究团队的密切关注和激烈竞争。通过与美国中佛罗里达大学的一个化学实验室合作,李学臣的研究小组成为全球最先成功开发Teixobactin合成路线的实验室之一。基于他们研发的合成方法,研究团队已经合成了10款具有应用前景的Texobactin类似物(已申请美国临时专利),他们所研究的合成途径可以快速并有效地合成多种Teixobactin的衍生物。未来两年间,他们将致力合成100种不同的Teixobactin衍生物,以提高其药效并应用于临床研究。

 

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