维利西呱(Vericiguat)中间体化合物是指在维利西呱药品合成中所参与的一类化合物。

       维利西呱(Vericiguat)，化学名{4,6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-3-基}氨基甲酸甲酯，CAS NO.，分子式，分子量，结构式如下：

       CAS NO.：1350653-20-1

       分子式：C19H16F2N8O2

       分子量：426.38

       麦克林维利西呱(Vericiguat)及其衍生试剂具有纯度等级高、生产工艺先进、支持研发定制等特点，能被广泛适用于各类科研项目、研究实验中，欢迎选购。

        本文通过以下几点简单介绍麦克林维利西呱(Vericiguat)试剂的产品特性及相关应用：

       1. 化合物简介

       2. 作用机制

       3. 麦克林维利西呱(Vericiguat)及其相关产品介绍

化合物简介

       维利西呱是可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物，在cGMP途径中表现出双重作用机制。一方面，维利西呱通过稳定NO-血红素复合物是sGC对NO敏感，因此与NO具有协同作用。另一方面，NO可直接由结合到sGC的维利西呱刺激，增强cGMP的途径并直接影响血管张力。

       维利西呱除了其血管扩张特性外，还具有直接的抗纤维化作用，在没有任何血流动力学影响的情况下可改善心肌重构及舒张功能。给予维利西呱的血管扩张作用及改善心室顺应性、舒张功能、心室-动脉偶合及心力衰竭患者的心功能储备等作用，维利西呱很适合作为心力衰竭药物进行开发。

作用机制

       鸟苷酸环化酶有两种形式：一种是钠利尿肽的跨膜受体，另一种则是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC），为一氧化氮的受体。一氧化氮和钠利尿肽通过sGC激活三磷酸鸟苷到环状鸟苷酸（cGMP）的转化，间接上调磷酸酰肌酸激酶G (PKG)水平。PKG引起细胞去极化和心肌松弛。在心血管风险因素患者中，内皮细胞产生的活性氧类物质会降低一氧化氮水平并使sGC失活，从而去除sGC的血红素基团，导致PKG降低和肌肉松弛障碍，造成僵硬。单核细胞产生的转化生长因子-β可将成纤维细胞转化为肌成纤维细胞，最终导致胶原形成和心肌僵硬。

       利用一氧化氮生成剂治疗心力衰竭已被证实具有临床益处，但其发展受到耐受性的限制。此外，活性氧类物质会降低可溶性鸟苷酸环化酶对一氧化氮的敏感性。可溶性鸟苷酸环化酶激动剂通过增强可溶性鸟苷酸环化酶的活性（独立于一氧化氮）以及提高sGC对内源性一氧化氮的敏感性而起作用。

       Vericiguat刺激可溶性鸟苷酸环化酶，激活cGMP通路，而其不涉及一氧化氮。同时，它还通过稳定一氧化氮与结合位点的结合，使sGC对一氧化氮更加敏感。换句话说，Vericiguat可以在低一氧化氮条件和氧化应激下恢复环状鸟苷酸单磷酸水平。相比其他硝基血管扩张剂，在长期使用中，Vericiguat不会诱导耐受性。在5.0毫克或更高剂量下，已经发现使用Vericiguat会增加心输出量和心指数，并减少系统血管阻力。  

麦克林维利西呱Vericiguat试剂及衍生物产品介绍

       麦克林Vericiguat试剂产品优势：

       1.结构新颖、品种繁多

       2.纯度等级高

       3.生产工艺先进

       4.接受研发定制 

【麦克林 Vericiguat 试剂专题页】

麦克林是维利西呱Vericiguat试剂产品大规模生产商

我们针对生产和生化技术客户提供定制配方制剂

访问麦克林官网：www.macklin.cn 了解更多产品信息