利奥西呱(Riociguat)中间体化合物是指在利奥西呱药品合成中所参与的一类化合物。

       利奥西呱(Riociguat)，化学名N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基-N-甲胺基甲酸甲酯，CAS NO.，分子式，分子量，结构式如下：

       CAS NO.：625115-55-1

       分子式：C20H19FN8O2

       分子量：422.4

       麦克林利奥西呱(Riociguat)及其衍生试剂具有纯度等级高、生产工艺先进、支持研发定制等特点，能被广泛适用于各类科研项目、研究实验中，欢迎选购。

       本文通过以下几点简单介绍麦克林利奥西呱(Riociguat)试剂的产品特性及相关应用：

       1.化合物简介

       2.化学和作用机理

       3.麦克林利奥西呱(Riociguat)及其相关产品介绍

化合物简介

       利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂，被批准用于治疗成人肺动脉高压( PAH )，不可手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压( CTEPH )，或肺动脉内膜切除术后持续性或复发性CTEPH。利奥西呱作为环磷酸鸟苷合成的刺激剂，而不是cGMP代谢的抑制剂。与其他已批准的治疗PAH的药物一样，利奥西呱除了具有血管舒张特性外，还具有抗纤维化、抗增殖和抗炎作用。

化学和作用机理

       在健康人体内，一氧化氮（NO）作为信号分子作用于血管平滑肌细胞，引起血管扩张。NO结合可溶性鸟苷酸环化酶（sGC），介导第二信使环状鸟苷酸一磷酸酯（cGMP）的合成。sGC形成由较大的α亚单位和较小的血红素结合β亚单位组成的异二聚体。合成的cGMP作为第二信使活化cGMP依赖蛋白激酶（蛋白激酶G）来调节细胞质钙离子浓度。这会改变肌动蛋白-肌球蛋白收缩力，从而导致血管扩张。NO由内皮型一氧化氮合酶（eNOS）酶生成。在肺动脉高压患者中，eNOS水平降低。这会导致内皮细胞来源的NO总体水平降低，平滑肌细胞扩张减少。NO还能减少肺平滑肌细胞生长并拮抗血小板抑制，这些因素在肺动脉高压的发病机制中起着关键作用。相对于像西纳昔格这样不依赖于NO和血红素的sGC激活剂，sGC刺激剂Riociguat直接刺激sGC活性而不依赖于NO，并且也与NO协同作用产生抗聚集、抗增殖和扩张血管的效应。

麦克林利奥西呱及其衍生试剂规格介绍

       麦克林利奥西呱(Riociguat)试剂产品优势：

       1.结构新颖、品种繁多

       2.纯度等级高

       3.生产工艺先进

       4.接受研发定制 

【麦克林利奥西呱(Riociguat)试剂专题页】

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