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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 1356962-20-3 | 物化性质: | |
| 分子式: | C24H25ClN6O | 熔点: | |
| 分子量: | 448.95 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | MFCD25976759 | 储存条件: | -20℃ |
| 技术规格说明书 中文版MSDS 英文版MSDS | |||
| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A872620-5mg | 99% | 上海：现货 山东：- 广东：- 重庆：- 河北：- |
425.00 | 加入购物车 | ||
| A872620-25mg | 99% | 上海：现货 山东：- 广东：- 重庆：- 河北：- |
1,490.00 | 加入购物车 | ||
| A872620-100mg | 99% | 上海：现货 山东：- 广东：- 重庆：- 河北：- |
4,690.00 | 加入购物车 |
| 用途: | AZD3463是一种新型的，口服有效的ALK抑制剂， Ki为0.75 nM，也等效抑制IGF1R 。AZD-3463抑制ALK，Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。[1]AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。[2] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 白色到米黄色粉末 |
