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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 905586-69-8 | 物化性质: | |
| 分子式: | C18H16F2N6 | 熔点: | |
| 分子量: | 354.36 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | MFCD16621127 | 储存条件: | -20℃ |
| 技术规格说明书 | |||
| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A872677-1mg | 99% | 预计交期：5~7个工作日 | 340.00 | 加入购物车 |
| 用途: | AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960抑制JAK2酶活性，Ki为0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种，如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50为15 nM，作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖，GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖，平均 GI50为 33 nM。[1] AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。[2] 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长，和诱导细胞凋亡。[3] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
