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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 1071992-99-8 | 物化性质: | |
| 分子式: | C32H43N5O4 | 熔点: | |
| 分子量: | 561.71 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | MFCD22124467 | 储存条件: | -20℃ |
| 技术规格说明书 | |||
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| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A872832-5mg | 99% | 预计交期：8~10个工作日 | 585.00 | 加入购物车 |
| 用途: | AT-406是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。AT-406是一种Smac模拟物，在氢键结合以及与XIAP的疏水性相互作用中，似乎能够很接近地模拟AVPI多肽，伴随额外的与XIAP的W323疏水性接触。AT-406对这些IAPs比对Smac AVPI多肽更敏感，具有50-100倍的结合亲和力。AT-406 (1 μM)完全恢复caspase-9的活性，其在无细胞体系中被500 nM XIAP BIR3抑制。在MDA-MB-231细胞中，AT-406诱导快速的细胞cIAP1降解，并摧毁细胞XIAP蛋白。AT-406有效抑制大量人癌症细胞系，在MDA-MB-231细胞和SK-OV-3卵巢癌细胞中，IC50分别为144和142 nM，对正常人乳腺样上皮MCF-12F细胞和初级人正常前列腺上皮细胞具有低毒性。在MDA-MB-231细胞中，AT-406通过诱导caspase-3活化和PARP裂解，诱导细胞凋亡。[1] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
