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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 1092499-93-8 | 物化性质: | |
| 分子式: | C27H28F2N6O·2HCl | 熔点: | |
| 分子量: | 563.47 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | MFCD22419018 | 储存条件: | -20℃ |
| 技术规格说明书 中文版MSDS 英文版MSDS | |||
| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| B872325-1mg | 97% | 预计交期：5~7个工作日 | 75.00 | 加入购物车 | ||
| B872325-10mg | 97% | 预计交期：5~7个工作日 | 400.00 | 加入购物车 | ||
| B872325-25mg | 97% | 预计交期：5~7个工作日 | 780.00 | 加入购物车 | ||
| B872325-50mg | 97% | 预计交期：5~7个工作日 | 1,250.00 | 加入购物车 |
| 用途: | NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2V617F和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞(Ba/F3)的生长，且诱导细胞凋亡，其GI50在＜100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2 V617F突变的细胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞，分别能抑制75%和95%的细胞生长，且在这两个浓度下培养24, 48和72小时，发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。可以检测裂开的PARP、Bcl-xL表达的减少和急剧增加的DNA含量少于2N的细胞数量，通过检测这些确定结果。[1] NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2V617F细胞, SET-2和MB-02细胞中，NVP-BSK805能调节Bim的翻译后修饰和Mcl-1的水平。[2] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
