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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 1094614-85-3 | 物化性质: | |
| 分子式: | C27H28N4O2 | 熔点: | |
| 分子量: | 440.54 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | 储存条件: | -20℃ | |
| 技术规格说明书 | |||
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| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| B872416-5mg | 99% | 预计交期：5~7个工作日 | 642.00 | 加入购物车 | ||
| B872416-25mg | 99% | 预计交期：5~7个工作日 | 1,925.00 | 加入购物车 |
| 用途: | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达，IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。[2] 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，增强山梨醇诱导的凋亡。[3] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
