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B872634 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate), 99%

 Bisindolylmaleimide IX Mesylate
别名:  
Cas号: 138489-18-6  物化性质:  
分子式: C25H23N5O2S·CH4O3 熔点:  
分子量: 553.65  沸点:  
EINECS编号:   密度:  
MDL号: MFCD03788207  储存条件: -20℃ 
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用途: Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性,IC 50为23 nM,在PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-ε之间没有选择性。[1] RO31-8220也抑制MSK1,MAPKAPK1,RSK,GSK3β和S6K1,具有对PKC相似的效力。此外,RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。[2] RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长,IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。[3] 在儿茶酚胺低反应血小板中,RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。[4] 通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜,RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌,没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5]
储存条件: -20℃
颜色: 固体

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