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C873054 CH5183284 (Debio-1347), 99%

 CH5183284 (Debio-1347)
别名:  
Cas号: 1265229-25-1  物化性质:  
分子式: C20H16N6 熔点:  
分子量: 356.38  沸点:  
EINECS编号:   密度:  
MDL号: MFCD28502053  储存条件: -20℃ 
技术规格说明书

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用途: CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。在细胞水平试验中,100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 扩增),SNU-16 (FGFR2扩增),和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突变]细胞系中FGFR1,FGFR2,和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此产生对包含FGFR遗传学改变的癌细胞系的选择性抗增殖活性。 FGFR2含有一种门控突变(V564F),使其抗其他FGFR抑制剂,而CH5183284能够对其产生抑制作用。[1]
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