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E872484 EPZ004777, 99%

 EPZ004777
别名:  
Cas号: 1338466-77-5  物化性质:  
分子式: C28H41N7O4  熔点:  
分子量: 539.67  沸点:  
EINECS编号:   密度:  
MDL号: MFCD25563264  储存条件: -20℃ 
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用途: EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后,EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系,也诱导分化和凋亡。[1] EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。[2]EPZ004777 抑制DOT1L后,显著降低增殖,降低MLL-AF6靶基因表达,和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。[3]
储存条件: -20℃
颜色: 白色到灰白色粉末

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