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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 942918-07-2 | 物化性质: | |
| 分子式: | C30H33N7O | 熔点: | |
| 分子量: | 507.63 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | 储存条件: | -20℃ | |
| 技术规格说明书 中文版MSDS 英文版MSDS | |||
| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| G872350-5mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 659.00 | 加入购物车 | ||
| G872350-25mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 2,059.00 | 加入购物车 | ||
| G872350-100mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 5,561.00 | 加入购物车 |
| 用途: | GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。GSK1070916选择性抑制Aurora B和Aurora C，Ki为0.38 nM和1.5 nM，而作用于Aurora A 的Ki为490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是时间依赖性的，酶抑制解离半衰期分别为>480 min和270 min。此外，GSK1070916也是ATP竞争性抑制剂。[1] GSK1070916处理人肿瘤细胞，剂量依赖性抑制Aurora B特异性底物，丝氨酸10上组蛋白H3的磷酸化。此外，GSK1070916抑制肿瘤细胞的增殖，在超过100种广泛肿瘤类型的细胞系中，EC50 <10 nM，中值EC50为8 nM。虽然GSK1070916对增殖细胞具有有效活性，但是效能在原代，不分裂的，正常人血管内皮细胞中显著变化。此外，GSK1070916-处理的细胞不会停滞在有丝分裂期，而使其不能分裂，变为多倍体，最终导致细胞凋亡。[2]在另一项研究中，据报道，高水平染色体数与抗Aurora B与C的抑制相关，表明具有绕开高倍性检查点机制的细胞对GSK1070916耐药。[3] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
