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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 888216-25-9 | 物化性质: | |
| 分子式: | C20H20N4O3 | 熔点: | |
| 分子量: | 364.4 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | MFCD22420818 | 储存条件: | -20℃ |
| 技术规格说明书 | |||
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| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| G872409-1mg | 99% | 上海：现货 山东：现货 广东：- 重庆：- 河北：- |
546.00 | 加入购物车 |
| 用途: | Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。Ganetespib对恶性肥大细胞系的50%抑制浓度(IC50)比对17-AAG低10-15倍，表明三唑酮类HSP90抑制剂可能比格尔德霉素类抑制剂具有更高的效能。[1] Ganetespib抑制MG63细胞系，IC50为43 nM。[1] Ganetespib结合于Hsp90的N末端ATP结合域，通过引起多重致瘤性Hsp90受体蛋白，包括HER2/neu，突变型EGFR，Akt，c-Kit，IGF-1R，PDGFRα，Jak1，Jak2，STAT3，STAT5，HIF-1α，CDC2和c-Met 以及Wilms' tumor 1的降解，成为一种有效的Hsp90的抑制剂。[2] Ganetespib，在纳摩尔级低浓度下，有效阻滞细胞增殖，并诱导广泛的人肿瘤细胞系凋亡，并且对许多受体酪氨酸激酶抑制剂-和tanespimycin-耐受的细胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系，包括那些对小分子酪氨酸激酶抑制剂耐受的表达突变激酶的细胞系，都表现出有效的细胞毒性。[3] Ganetespib治疗快速引起已知的Hsp90受体蛋白降解，表现出高于ansamycin抑制剂17-AAG的效能，并且在较短的暴露时间下也具有持续的活性。[3]在另一个研究中，Ganetespib诱导恶性犬肥大细胞系凋亡。Ganetespib在非常低的浓度下，有效作用于C2和BR犬恶性肥大细胞，IC50分别为19和4 nM，而17-AAG抑制C2和BR犬恶性肥大细胞的IC50分别为958和44 nM。[4]100 nM Ganetespib处理24小时后，所有处理过的细胞系，包括C2和BMCMCs细胞中WT和突变型Kit的表达被下调。然而，Ganetespib处理后不影响PI3K或HSP90的表达。[4] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 固体 |
