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| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 1010085-13-8 | 物化性质: | |
| 分子式: | C22H21ClFN3O3S | 熔点: | |
| 分子量: | 461.94 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | MFCD22124479 | 储存条件: | -20℃ |
| 技术规格说明书 中文版MSDS 英文版MSDS | |||
| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| M872345-5mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 468.00 | 加入购物车 | ||
| M872345-10mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 749.00 | 加入购物车 | ||
| M872345-25mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 1,544.00 | 加入购物车 | ||
| M872345-100mg | 98% | 预计交期：5~7个工作日 | 3,913.00 | 加入购物车 |
| 用途: | MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。Phase 1。MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时，选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致，MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖，包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1，IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。[1] MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞，降低细胞活性，这种作用存在剂量依赖性，IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后，提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比，在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时，使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值，但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。[2] |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 白色到灰白色固体 |
