-
-
在线客服
-
-
-
-
我的收藏
-
我的订单
-
快速订购
-
-
-
| 别名: | |||
|---|---|---|---|
| Cas号: | 1210608-43-7 | 物化性质: | |
| 分子式: | C24H23F3N4O·HCl | 熔点: | |
| 分子量: | 476.92 | 沸点: | |
| EINECS编号: | 密度: | ||
| MDL号: | 储存条件: | -20℃ | |
| 技术规格说明书 | |||
| 货号 | 规格 | 可用库存 | 销售价(RMB) | 您的折扣价(RMB) | 数量 | 加入购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| P872331-1mg | 97% | 预计交期：5~7个工作日 | 1,105.00 | 加入购物车 | ||
| P872331-5mg | 97% | 预计交期：5~7个工作日 | 3,192.00 | 加入购物车 |
| 用途: | PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。通过对68种不同蛋白激酶（包括PIM2）以及9种脂质激酶的生化检测发现，PIM447具有高特异性，在其中，只有PIM2能被PIM447显著地抑制，IC50<0.003 μM。PIM447还能抑制GSK3β, PKN1和PKCτ，但作用效力弱，IC50在1-5 μM之间。而对其他所检测的激酶的IC50值大于9 μM。在接下的细胞实验中，当PIM447的浓度高达20 μM时，其对GSK3β没有活性[1]。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性，能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低，从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化[2]。 |
|---|---|
| 储存条件: | -20℃ |
| 颜色: | 粉末 |
