别名: | |||
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Cas号: | 113906-27-7 | 物化性质: | |
分子式: | C19H16N2O3 | 熔点: | |
分子量: | 320.34 | 沸点: | |
EINECS编号: | 密度: | ||
MDL号: | MFCD12912438 | 储存条件: | -20℃ |
技术规格说明书 中文版MSDS 英文版MSDS |
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用途: | PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway。PNU-74654是非FDA批准的药物,能够抑制Tcf和β-catenin的结合,是Wnt/beta-catenin拮抗剂。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理96小时后,能显著地减少其细胞增殖。处理48小时后,能增加早期和晚期凋亡、减少核内beta-catenin积累、损害CTNNB1/beta-catenin的表达以及上调betacatenin靶标基因。而在HeLa细胞中没有作用。在NCI-H295细胞中,PNU-74654处理24和48小时后,减少了皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。此外,PNU-74654还能降低NCI-H295细胞中SF1和CYP21A2的表达以及STAR和aldosterone synthase的蛋白质水平。在Y1细胞中,PNU-74654处理24小时后,损害皮质甾酮分泌,但对其细胞生存活力没有抑制作用[2]。 |
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储存条件: | -20℃ |
颜色: | 灰白色粉末 |