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S872308 Lonafarnib, 99%

 SCH66336
别名:  
Cas号: 193275-84-2  物化性质:  
分子式: C27H31Br2ClN4O2  熔点:  
分子量: 638.820  沸点:  
EINECS编号:   密度:  
MDL号: MFCD06795138  储存条件: -20℃ 
技术规格说明书

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用途: Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD[2]。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM [3] ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布,增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡[4]。
储存条件: -20℃
颜色: 白色到米黄色粉末

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